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委託

発現細胞を用いたトランスポーター評価試験

発現細胞を用いたトランスポーター評価試験の画像1
  • Ic equipment spec 概要:被験物質の各トランスポーター分子種に対する基質認識性および阻害活性について,安定発現細胞株を用いて評価いたします。
  • #被験物質 #トランスポーター #基質認識性 #阻害活性 #安定発現細胞株

    詳細・スペック

    おすすめポイント
    ・開発ステージの非臨床ADME試験
    ・信頼性保証対応試験
    ・NDA申請のための試験
    備考
    ・評価分子種
    MDR1、BCRP(MDCKIIまたはLLC-PK1細胞)
    OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2(HEK293細胞)
    その他の分子種についてもご相談を承ります。
    ・測定方法
    MDR1、BCRP:Transwellに播種したトランスポーター発現細胞のApical側(頂端側)またはBasal側(基底側)に被験物質を添加してインキュベーションし、透過した薬物量を定量
    OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2:トランスポーター発現細胞に被験物質を添加してインキュベーションし、細胞中に取り込んだ薬物量を定量
    ・評価方法
    MDR1、BCRP:双方向のPappから算出した被験物質および典型基質のFlux ratioより、基質認識性および阻害活性を評価
    OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2:発現細胞への取り込み速度から基質認識性および阻害活性を評価
    ・他にも以下の実施が可能です
    合成(創薬研究支援)
    合成(開発研究支援)
    放射性標識化合物の精製と保管
    生合成による代謝物の調製
    In vivo 薬物動態試験
    In vivo 薬物動態試験(吸収・分布・排泄試験)
    In vivo 薬物動態試験(代謝試験)
    In vitro 代謝試験(代謝酵素誘導試験・阻害試験など)
    In vitro 共有結合試験 / Caco-2 細胞を用いた透過性試験
    生体試料中薬物濃度測定
    AMSによる高感度分析
    安定性モニタリング試験
    製剤の安定性試験・製剤の溶出試験
    ユーザー登録限定コンテンツ
    無料登録で料金など全ての情報を閲覧可能
    用途例
    医薬品の開発

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