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・開発ステージの非臨床ADME試験
・信頼性保証対応試験
・NDA申請のための試験
・評価分子種
MDR1、BCRP(MDCKIIまたはLLC-PK1細胞)
OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2(HEK293細胞)
その他の分子種についてもご相談を承ります。
・測定方法
MDR1、BCRP:Transwellに播種したトランスポーター発現細胞のApical側(頂端側)またはBasal側(基底側)に被験物質を添加してインキュベーションし、透過した薬物量を定量
OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2:トランスポーター発現細胞に被験物質を添加してインキュベーションし、細胞中に取り込んだ薬物量を定量
・評価方法
MDR1、BCRP:双方向のPappから算出した被験物質および典型基質のFlux ratioより、基質認識性および阻害活性を評価
OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2:発現細胞への取り込み速度から基質認識性および阻害活性を評価
・他にも以下の実施が可能です
In vitro 代謝試験(代謝酵素誘導試験・阻害試験など)