委託

発現細胞を用いたトランスポーター評価試験

概要

被験物質の各トランスポーター分子種に対する基質認識性および阻害活性について,安定発現細胞株を用いて評価いたします。
#被験物質 #トランスポーター #基質認識性 #阻害活性 #安定発現細胞株

詳細・スペック

おすすめポイント

・開発ステージの非臨床ADME試験

・信頼性保証対応試験

・NDA申請のための試験

備考

・評価分子種

MDR1、BCRP(MDCKIIまたはLLC-PK1細胞)

OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2(HEK293細胞)

その他の分子種についてもご相談を承ります。

・測定方法

MDR1、BCRP:Transwellに播種したトランスポーター発現細胞のApical側(頂端側)またはBasal側(基底側)に被験物質を添加してインキュベーションし、透過した薬物量を定量

OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2:トランスポーター発現細胞に被験物質を添加してインキュベーションし、細胞中に取り込んだ薬物量を定量

・評価方法

MDR1、BCRP:双方向のPappから算出した被験物質および典型基質のFlux ratioより、基質認識性および阻害活性を評価

OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2:発現細胞への取り込み速度から基質認識性および阻害活性を評価

・他にも以下の実施が可能です

合成(創薬研究支援)

合成(開発研究支援)

放射性標識化合物の精製と保管

生合成による代謝物の調製

In vivo 薬物動態試験

In vivo 薬物動態試験(吸収・分布・排泄試験)

In vivo 薬物動態試験(代謝試験)

In vitro 代謝試験(代謝酵素誘導試験・阻害試験など)

In vitro 共有結合試験 / Caco-2 細胞を用いた透過性試験

生体試料中薬物濃度測定

AMSによる高感度分析

安定性モニタリング試験

製剤の安定性試験・製剤の溶出試験

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