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委託

発現細胞を用いたトランスポーター評価試験

概要

被験物質の各トランスポーター分子種に対する基質認識性および阻害活性について,安定発現細胞株を用いて評価いたします。
#被験物質 #トランスポーター #基質認識性 #阻害活性 #安定発現細胞株

詳細・スペック

おすすめポイント
・開発ステージの非臨床ADME試験
・信頼性保証対応試験
・NDA申請のための試験
場所・アクセス
備考
常総市大生郷町6136番4
・評価分子種
MDR1、BCRP(MDCKIIまたはLLC-PK1細胞)
OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2(HEK293細胞)
その他の分子種についてもご相談を承ります。
・測定方法
MDR1、BCRP:Transwellに播種したトランスポーター発現細胞のApical側(頂端側)またはBasal側(基底側)に被験物質を添加してインキュベーションし、透過した薬物量を定量
OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2:トランスポーター発現細胞に被験物質を添加してインキュベーションし、細胞中に取り込んだ薬物量を定量
・評価方法
MDR1、BCRP:双方向のPappから算出した被験物質および典型基質のFlux ratioより、基質認識性および阻害活性を評価
OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2:発現細胞への取り込み速度から基質認識性および阻害活性を評価
・他にも以下の実施が可能です
合成(創薬研究支援)
合成(開発研究支援)
放射性標識化合物の精製と保管
生合成による代謝物の調製
In vivo 薬物動態試験
In vivo 薬物動態試験(吸収・分布・排泄試験)
In vivo 薬物動態試験(代謝試験)
In vitro 代謝試験(代謝酵素誘導試験・阻害試験など)
In vitro 共有結合試験 / Caco-2 細胞を用いた透過性試験
生体試料中薬物濃度測定
AMSによる高感度分析
安定性モニタリング試験
製剤の安定性試験・製剤の溶出試験
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