・評価分子種
MDR1、BCRP(MDCKIIまたはLLC-PK1細胞)
OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2(HEK293細胞)
その他の分子種についてもご相談を承ります。
・測定方法
MDR1、BCRP:Transwellに播種したトランスポーター発現細胞のApical側(頂端側)またはBasal側(基底側)に被験物質を添加してインキュベーションし、透過した薬物量を定量
OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2:トランスポーター発現細胞に被験物質を添加してインキュベーションし、細胞中に取り込んだ薬物量を定量
・評価方法
MDR1、BCRP:双方向のPappから算出した被験物質および典型基質のFlux ratioより、基質認識性および阻害活性を評価
OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2:発現細胞への取り込み速度から基質認識性および阻害活性を評価
・他にも以下の実施が可能です
合成(創薬研究支援)合成(開発研究支援)放射性標識化合物の精製と保管生合成による代謝物の調製In vivo 薬物動態試験In vivo 薬物動態試験(吸収・分布・排泄試験)In vivo 薬物動態試験(代謝試験)In vitro 代謝試験(代謝酵素誘導試験・阻害試験など)In vitro 共有結合試験 / Caco-2 細胞を用いた透過性試験生体試料中薬物濃度測定AMSによる高感度分析安定性モニタリング試験製剤の安定性試験・製剤の溶出試験